Angeloikon

Σελεγιλίνη (Selegiline)

Selegiline

Clinical data
AHFS/Drugs.com
MedlinePlus	a697046
Drug class	Βενζόλιο και υποκατεστημένα παράγωγα, Βενζοειδή (ή παράγωγα του βενζολίου), Φαινυλαιθυλαμίνες, Αμφεταμίνες και παράγωγα
ATC code	N04BD01
Pharmacokinetic data
Protein binding	> 99.5%
Metabolites	Δεσμεθυλοσελεγιλίνη, Λεβοαμφεταμίνη, Λεβομεθαμφεταμίνη
Elimination half-life	1.2-2 ώρες
Identifiers
IUPAC name (2R)-N-methyl-1-phenyl-N-prop-2-ynylpropan-2-amine
CAS Number	14611-51-9
PubChem CID	26757
DrugBank	DB01037
ChemSpider	24930
UNII	2K1V7GP655
Chemical and physical data
Formula	C13H17N
Molar mass	187.28 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image
Solubility in water	0.0254 mg/mL  mg/mL (20 °C)
SMILES C[C@H](CC1=CC=CC=C1)N(C)CC#C

Η Σελεγιλίνη (Selegiline) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της μονοαμινοξειδάσης τύπου Β (MAO-B) που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της νόσου του Parkinson και της κατάθλιψης. Δρα αναστέλλοντας την αποδόμηση της ντοπαμίνης στον εγκέφαλο, αυξάνοντας έτσι τη συγκέντρωση του νευροδιαβιβαστή και μειώνοντας τα συμπτώματα των νευροεκφυλιστικών διαταραχών.

Χρήσεις

Η Σελεγιλίνη χρησιμοποιείται για:

• Νόσο του Parkinson: Στα αρχικά στάδια μπορεί να χορηγηθεί ως μονοθεραπεία, ενώ στα προχωρημένα στάδια συνδυάζεται συχνά με λεβοντόπα/καρβιντόπα για τη μείωση των κινητικών διαταραχών.

• Μείζων κατάθλιψη: Η διαδερμική μορφή του (εμπορική ονομασία Emsam) είναι εγκεκριμένη για τη θεραπεία της κατάθλιψης, ιδίως σε περιπτώσεις που δεν ανταποκρίνονται σε άλλες θεραπείες.

• Νευροπροστασία: Έρευνες έχουν δείξει ότι η σελεγιλίνη ενδέχεται να έχει νευροπροστατευτικές ιδιότητες, αν και η κλινική σημασία αυτών των αποτελεσμάτων παραμένει υπό διερεύνηση.

Μηχανισμός δράσης

Η Σελεγιλίνη δρα κυρίως ως εκλεκτικός αναστολέας της MAO-B, εμποδίζοντας την αποδόμηση της ντοπαμίνης. Σε χαμηλές δόσεις, ο εκλεκτικός χαρακτήρας διατηρείται, ενώ σε υψηλότερες δόσεις μπορεί να επηρεάσει και την MAO-A, αυξάνοντας τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων με τρόφιμα και φάρμακα.

Εμπορικές ονομασίες

Κυκλοφορεί διεθνώς με διάφορες εμπορικές ονομασίες, οι οποίες περιλαμβάνουν: Eldepryl (δισκία για τη νόσο του Parkinson) Zelapar (διαλυόμενα υπογλώσσια δισκία) Emsam (διαδερμικό έμπλαστρο για τη θεραπεία της κατάθλιψη)

Παρενέργειες

Οι συνήθεις παρενέργειες περιλαμβάνουν: Ζάλη, ναυτία, ξηροστομία, αϋπνία και κεφαλαλγία. Σε υψηλές δόσεις ή σε συνδυασμό με συγκεκριμένα τρόφιμα πλούσια σε τυραμίνη (π.χ. ώριμα τυριά, επεξεργασμένα κρέατα) ή φάρμακα, μπορεί να προκληθεί υπερτασική κρίση. Άλλες σπάνιες παρενέργειες είναι οι ψευδαισθήσεις και σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις.